每年4月15日—21日是全国肿瘤防治宣传周，在加强肿瘤早诊、早治外，无呕医院、无呕病房项目在全国如火如荼落地。医护人员对病人和家属进行个体化健康教育，从入院到出院全程无缝隙评估、干预、评价、追踪病人化疗副作用情况，以达到肿瘤病人无呕吐化疗，让化疗导致的恶心呕吐不再成为患者的噩梦。

//90%的HEC化疗患者出现恶心呕吐

化学治疗是目前肿瘤治疗的最有效的手段之一，和手术、放疗、分子靶向治疗一起并称癌症治疗的四大支柱。化疗所致恶心呕吐 ( CINV) 是抗恶性肿瘤药物化疗期间最常见的不良反应，不仅给患者带来痛苦，导致脱水、电解质失衡、营养不良等[1]，加重其身心负担，还会降低患者的化疗耐受性和治疗依从性，干扰化疗的进行及其效果[2]。? ? ? ? ? ? ? ??

《国家药品不良反应监测年度报告（2018 年）》指出，恶心、呕吐、腹泻为主的胃肠损害在肿瘤用药常见不良反应/不良事件中排名第二[3]。据统计，如果肿瘤患者在接受化疗前未给予预防性止吐治疗，10%～40%的患者将在化疗前发生预期性呕吐，70%～80% 的患者在治疗过程中发生呕吐[4]；应用高度致吐风险化疗药物（HEC）后，90%以上的患者会出现恶心呕吐。

早在上个世纪，以患者为中心的齐鲁制药发现“恶心、呕吐等副反应导致化疗效果大打折扣”。为了让科技更有温度、帮助肿瘤患者更有尊严地跟疾病搏斗，齐鲁制药进军止吐药领域，并紧跟国际止吐药物发展趋势，持续为临床一线提供更足、更好的“弹药”，为提高重大疾病的治愈率贡献齐鲁力量。

//5-HT3 ＲA是防治CINV的“基石药物”

化疗所致恶心呕吐的发生受多条途径共同影响，作用机制较为复杂，目前研究尚不十分明确。自20世纪90 年代5-HT3 受体拮抗剂（5-HT3 ＲA）问世以来，在控制 CINV 方面已取得了长足的进步，预防性使用该类药物能显著控制化疗后0～24小时发生的急性恶心呕吐，显著改善化疗患者的感受。

目前，5-HT3 受体拮抗剂是防治CINV的“基石药物”。齐鲁制药率先布局，早在1997年在国内生产首仿上市盐酸昂丹司琼注射液（欧贝?），2005年托烷司琼（欣贝?）获批上市。2014年，齐鲁制药盐酸昂丹司琼注射液获得美国FDA批准上市，目前该产品在美国市场占有率稳居第一。

文献显示，帕洛诺司琼是止吐指南推荐的防治CINV的首选5-HT3 受体拮抗剂。然而，单独使用5-HT3 ＲA 对于延迟性CINV 和HEC 引起的恶心呕吐的治疗效果欠佳，而患者对于化疗期间不良反应的管控和生活质量的要求却日益提高。

//NK-1ＲA上市，控制延迟性恶心呕吐

近年来，神经激肽-1( NK-1) 类药物的出现，弥补了 5-HT3 ＲA 类药物的不足。多项大样本随机对照的临床研究已经证实：在 5- HT3 ＲA 联合地塞米松的基础上增加神经激肽-1 受体拮抗剂 ( NK-1ＲA) ，能够显著改善 HEC 药物所致CINV，特别在控制延迟性恶心呕吐方面优势突出。

阿瑞匹坦( Aprepitant) 是临床上首个应用的 NK-1 ＲA，即P 物质拮抗剂。它高选择性地与大脑中的NK-1 受体结合，拮抗P 物质，对防治CINV具有良好的疗效。福沙匹坦是后续开发的阿瑞匹坦前体药物，静脉注射进入机体后，经体内广泛分布于肝脏、肺部和肾脏等组织的磷酸酶水解，迅速地转化为阿瑞匹坦，穿透血脑屏障，发挥中枢性止吐作用。福沙匹坦的上市补充了口服阿瑞匹坦的临床应用局限，特别适用于不便于口服给药的情况，比如患者意识不清、在恶心呕吐期间无法口服或患有口腔、食道黏膜炎等情形，极大地增加了患者的依从性。

美国NCCN《化疗相关呕吐临床实践指南》和中国临床肿瘤学会《肿瘤治疗相关呕吐防治指南》( 2019 年版) 在内的多项国际、国内临床指南，均推荐阿瑞匹坦或福沙匹坦（NK-1）为基础的三联方案防治HEC和高风险MEC方案引起的CINV，推荐级别均为I类。

如今，齐鲁制药深耕止吐治疗领域20多年，紧跟国际止吐药物发展趋势，已为临床一线提供帕洛诺司琼、昂丹司琼、格拉司琼等系列5-羟色胺受体拮抗剂类，阿瑞匹坦、福沙匹坦等神经激肽-1受体拮抗剂类等多个止吐产品，且阿瑞匹坦、福沙匹坦、昂丹司琼、帕洛诺司琼等均通过国家药物一致性评价。

文章来源：《中华肿瘤防治杂志》 网址: http://www.zhzlfzzz.cn/zonghexinwen/2021/0422/690.html